TABLET

Ø TABLET (MENURUT FI III)

           

Tablet  adalah sediaan padat kompak, dibuat secara kempa cetak, dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai zat pengisi, zat pengembang, zat pengikat, zat pelicin, zat pembasah atau zat lain yang cocok.

Ø TABLET (MENURUT FI IV)

Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa.

Tablet merupakan bentuk sediaan farmasi yang paling banyak tantangannya didalam mendesain dan membuatnya. Misalnya kesukaran untuk memperoleh bioavailabilitas penuh dan dapat dipercaya dari obat yang sukar dibasahi dan melarutkannya lambat, begitu juga kesukaran untuk mendapatkan kekompakan kahesi yang baik dari zat amorf atau gumpalan. Namun demikian, walaupun obat tersebut baik kempanya, melarutnya, dan tidak mempunyai masalah bioavailabilitas, mendesain dan memproduksi obat itu masih penuh tantangan, sebab masih banyak tujuan bersaing dari bentuk sediaan ini.

KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN TABLET

 Keuntungan:

1. Tablet merupakan bentuk sediaan yang utuh dan menawarkan kemampuan terbaik dari semua bentuk sediaan oral untuk ketepatan ukuran serta variabilitas kandungan yang paling rendah.

2. Tablet merupakan bentuk sediaan yang ongkos pembuatannya paling rendah.

3. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling ringan dan paling ringan.

4. Tablet merupakan bentuk sediaan oarl yang paling mudah dan murah untuk dikemas dan dikirim.

5. Pemberian tanda pengenal produk pada tablet paling mudah dan murah; tidak memerlukan langkah pekerjaan tambahan bila menggunakan permukaan pencetak yang bermonogram atau berhiasan timbul.

6. Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal di tenggorokan, terutama bila bersalut yang memungkinkan pecah/ hancurnya tablet tidak segera terjadi.

7. Tablet bisa dijadikan produk dengan profil penglepasan khusus, seperti penglepasan di usus atau produk lepas lambat.

8. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling mudah untuk diproduksi secara besar-besaran.

9. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang memiliki sifat pencampuran kimia, mekanik, dan stabilitas mikrobiologi yang paling baik.

 Kerugian:

1. Beberapa obat tidak dapat dikempa menjadi padat dan kompak, tergantung pada keadaan amorfnya, flokulasinya, atau rendahnya berat jenis.

2. Obat yang sukar dibasakan, lambat melarut, dosisnya cukupan atau tinggi, absorbsi optimumnya tinggi melalui saluran cerna atau setiapn kombinasi dari sifat diatas, akan sukar atau tidak mungkin diformulasi dan dipabrikasi dalm bentuk tablet yang masih menghasilkan bioavailabilitas obat cukup.

3. Obat yang rasanya pahit, obat dengan bau yang tidak dapat dihilangkan, atau obat yang peka terhadap oksigen atau kelembaban udara perlu pengapsulan atau penyelubungan dulu sebelum dikempa (bila mungkin) atau memerlukan penyalutan dulu. Pada keadaan ini kapsul dapat merupakan jalan keluar yang terbaik dan lebih murah.

Kesimpulan dari keuntungan dan kerugian tablet dibandingkan dengan bentuk sediaan oral lainnya, ternyata tablet benar-benar memberikan keuntungan dalam bentuk tempat/ ruangan yang paling kecil yang diperlukan untuk penyimpanan, tablet juga mudah diberikan dan dikontrol, mudah dibawa, dan ongkosnya rendah. Bagi dokter dosisnya fleksibel (tablet dapat dibelah dua), serta dosisnya tetap.

PEMBUATAN TABLET

Tablet dibuat terutama dengan cara kompresi. Sejumlah tertentu dari tablet dibuat dengan mencetak, secara singkat dapat dikatakan bahwa tablet yang dibuat secara kompresi menggunakan mesin yang mampu menekan bahan bentuk serbuk atau granul dengan menggunakan berbagai bentuk punch atau ukuran dan die, alat kompresi tablet merupakan alat beratt dari berbagai kapasitas dipilih sesuai dengan dasar dari jenis tablet yang akan dibuat serta produksi rata-rata yang diinginkan. Tablet yang dicetak dibuat dengan tangan atau dengan alat mesin tangan, dengan cara menekan bahan tablet kedalam cetakan, kemudiaan bahan tablet yang telah terbentuk dikeluarkan dari cetakan dan dibiarkan sampai kering.

B. Penggolongan

1. Berdasarkan metode pembuatan :

    a. Tablet cetak
    b. Tablet kempa

a.    Tablet cetak

Dibuat dari bahan obat dan bahan pengisi umumnya mengandung laktosa dan serbuk sukrosa dalam berbagai perbandingan. Massa serbuk yang lembab ditekan dengan tekanan rendah ke dalam lubang cetakan. Kemudian dikeluarkan dan dibiarkan kering. Tablet cetak agak rapuh, sehingga harus hati - hati dalam pengemasan dan pendistribusian.

          

                                                     

b.    Tablet kempa

Dibuat dengan memberikan tekanan tinggi pada serbuk atau granul menggunakan cetakan baja. Umumnya tablet kempa mengandung bahan zat aktif, bahan pengisi, bahan pengikat, desintegran dan lubrikan, dapat juga mengandung bahan pewarna dan lak yang diizinkan bahan pengaroma dan bahan pemanis.

    

                                        

2. Berdasarkan distribusi obat dalam tubuh :

     Dibedakan menjadi 2 bagian :

     a.    Bekerja lokal : tablet hisap untuk pengobatan
            pada rongga  mulut. Ovula pengobatan pada
            infeksi divagina.

b.    Bekerja sistemik : peroral.

       Tablet yang bekerja sistemik dapat dibedakan menjadi :

1)   Yang bekerja short acting (jangka pendek), dalam satu
       hari memerlukan beberapa kali menelan tablet.

2)   Yang bekerja long acting (jangka panjang), dalam satu
       hari cukup menelan satu tablet. Long acting ini 

       dapat dibedakan lagi menjadi :

a)    Delayed Action Tablet (DAT)

Dalam tablet ini terjadi penangguhan pelepasan zat berkhasiat karena pembuatannya sebagai berikut sebelum dicetak granul - granul dibagi dalam beberapa kelompok. Kelompok pertama tidak diapa - apakan, kelompok kedua disalut dengan bahan penyalut yang akan pecah setelah beberapa saat, Kelompok ketiga disalut dengan bahan penyalut yang pecah lebih lama dari mecamnya bahan penyalut dan lama kerja obat yang dikehendaki granul - granul dari semua kelompok dicampurkan dan baru dicetak.

b)    Repeat Action Tablet (RAT)


Granul - granul dari kelompok yang paling lama pecahnya dicetak dahulu menjadi tablet inti (core tablet). Kemudian granul - granul yang kurang lama pecahnya dimampatkan di sekeliling kelompok pertama sehingga terbentuk tablet baru.

3. Berdasarkan jenis bahan penyalut

Macam - macam tablet salut :

a.    Tablet salut biasa / salut gula (dragee), disalut dengan gula dari suspensi dalam air mengandung serbuk yang tidak larut seperti pati, kalsium karbohidrat, talk atau titanium dioksida yang disuspensikan dengan gom akasia atau gelatin. Kelemahan salut gula adalah waktu penyalutan lama dan perlu penyalut tahan air.

Tahapam pembuatan salut gula :

1)   Penyalutan dasar (subcoating)

Dilakukan jika tablet mengandung zat yang hygroskopis, menggunakan salut penutup (sealing coat) agar air dari subcoating syrup tidak masuk kedalam tablet.

2)   Melicinkan (smoothing)

Adalah proses agar tablet menjadi bulat dan licin, menggunakan smoothing syrup.

3)   Pewarnaan (coloring)

Dilakukan dengan memberi zat warna yang dicampur pada sirup pelicin.

4)   Penyelesaian (finishing)

Proses terakhir dari penyalutan tablet, yaitu pengeringan salut sehingga terbentuk hasil akhir yang licin.

5)   Pengilapan (polishing)

Yaitu proses yang menghasilkan tablet salut menjadi mengkilap, dengan menggunakan cera.

b.    Tablet salut selaput (film coated tablet / FCT) disalut dengan hidroksipropil metilselulosa, metil selulosa, hidros propil selulosa, Na-cmc dan campuran selulosa asetat ftalat dengan P.E.G yang tidak mengandung air atau mengandung air.

c.    Tablet salut kempa : tablet yang disalut secara kempa cetak dengan massa granulat yang terdiri dari laktosa, kalsium fosfat dan zat laim yang cocok.

d.   Tablet salut enterik (enteric coated tablet) disebut juga tablet lepas tunda.
Jika obat dapat rusak atau inaktif karena cairan lambung atau dapat mengiritasi mukosa lambung, diperlukan penyalut enterik yang bertujuan untuk menunda pelepasan obat sampai tablet melewati lambung.

e.    Tablet lepas lambat (sustained release), disebut juga tablet dengan efek diperpanjang, efek pengulangan atau tablet lepas lambat.
Dibuat sedemikian rupa sehingga zat aktif akan tersedia selama jangka waktu tertentu setelah obat diberikan.

Tujuan penyalutan tablet adalah :

a.    Melindungi zat aktif yang bersifat hygroskopis atau tidak tahan terhadap pengaruh udara, kelembaban atau cahaya.

b.    Menutupi rasa dan bau yang tidak enak.

c.    Membuat penampilan lebih baik dan menarik.

d.   Mengatur tempat pelepasan obat dalam saluran cerna.

4. Berdasarkan cara pemakaian

a.       Tablet biasa / tablet telan
dibuat tanpa penyalutan, digunakan peroral dengan cara ditelan, pecah dilambung.

b.      Tablet kunyah (chewable tablet)

bentuk seperti tablet biasa, digunakan dengan cara dikunyah dalam mulut kemudian ditelan, rasanya umumnya tidak pahit.
Tablet kunyah dimaksudkan untuk dikunyah, meninggalkan residu dengan rasa enak dalam rongga mulut.

c.       Tablet hisap (lozenges, trochisi, pastiles)

adalah sediaan padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat, umumnya dengan bahan dasar beraroma dan manis, yang membuat tablet melarut atau hancur perlahan - lahan dalam mulut.

d.      Tablet larut (effervescent tablet)

dibuat dengan cara kempa : selain zat aktif junga mengandung campuran asam (asam sitrat, asam tartrat) dan Natrium bikarbonat yang jika dilarutkan dalam air akan menghasilkan karbon dioksida.

e.       Tablet implantasi (pelet)

tablet kecil, bulat atau oval putih, steril dan bersih hormon steroid, dimasukkan ke dalam kulit dengan cara merobek kulit sedikit, kemudian tablet dimasukkan, kemudian kulit dijahit.

f.       Tablet hipodermik (hypodermic tablet)

adalah tablet cetak yang dibuat dari bahan yang mudah larut atau melarut sempurna dalam air, harus steril dan dilarutkan lebih dahulu sebelum digunakan untuk injeksi hipodermik.

g.      Tablet bukal (buccal tablet)

digunakan dengan meletakan tablet diantara pipi dan gusi, sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut.

                                             

h.      Tablet sublingual

digunakan dengan cara meletakan tablet dibawah lidah sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut, diberikan secara oral atau jika diperlukan ketersediaan obat yang cepat seperti halnya tablet nitrogliserin.

                                                           

i.        Tablet vagina (ovula)

adalah sediaan padat, umumnya berbentuk telur mudah melemah (melembek) dan meleleh pada suhu tubuh, dapat melarut dan digunakan sebagai obat luar khasus untuk vagina.

  

                                                               

C. Komponen tablet

1. Zat aktif, harus memenuhi syarat yang ditentukan farmakope.

2. Bahan excipient / bahan tambahan

a.    Bahan pengisi (diulent) berfungsi untuk memperbesar volume massa agar mudah dicetak atau dibuat. Contoh : laktosa, pati, kalsium fosfat base dan selulosa mikrokristal.

b.    Bahan pengikat (binder) berfungsi memberi daya adhesi pada massa serbuk sewaktu granulasi serta menambah daya kohesi pada bahan pengisi misalnya gom akasia, gelatin, sukrosa, providon, metil selulosa, cmc, pasta pati terhidrolisa, selulosa mikrokristal.

c.    Bahan penghancur / pengembang (desintegran) berfungsi membantu hancurnya tablet setelah ditelan. Misaknya pati, pati dan selulosa yang termodifikasi secara kimia, asam alginat.

d.   Bahan pelicin (lubrikan / lubricant) berfungsi mengurangi gesekan selama proses pengempaan tablet dan juga untuk mencegah massa tablet melekat pada cetakan. Misalnya asam stearat, minyak nabati terhidrogenasi dan talk.

e.    Glidan adalah bahan yang dapat meningkatkan kemampuan mengalirnya serbuk, misalnya silika pirogenik koloidal.

f.     Bahan penyalut (coating agent)

3. Ajuvans

a.    Bahan pewarna (colour) dan lak berfungsi meningkatkan nilai estetika atau untuk identitas produk.

b.    Bahan pengharum (flavour) berfungsi menutupi rasa dan bau zat khasiat yang tidak enak, biasanya digunakan untuk tablet yang penggunaannya lama dimulut.

D. CPOB (Cara Pembuatan Obat yang Baik)

adalah pedoman dasar dalam pembuatan obat yang menyangkut seluruh aspek dalam produksi dan pengendalian mutu.

Yang dimaksud pengawasan dan pengendalian yang menyeluruh yaitu pengawasan yang dilakukan sejak pengadaan bahan awal, proses pembuatan obat hingga menjadi obat jadi termasuk juga pengawasan terhadap bangunan, peralatan yang digunakan, personalia yang membuat obat, higiene dan sanitasi.

Aspek - aspek CPOB adalah :

1.         Personalia

2.         Bangunan dan lingkungan kerja

3.         Sanitasi

4.         Peralatan

5.         Bahan awal

6.         Produksi

7.         Pengawasan mutu

8.         Dokumentasi

9.         Inspeksi diri

10.     Penanganan terhadap hasil pengamatan, keluhan dan penilaian kembali obat jadi.

Cara pembuatan tablet

Bahan obat dan zat - zat tambahan umumnya berupa serbuk, tidak dapat langsung dicampur dan kemudian dicetak menjadi tablet, karena akan ambyar dan mudah pecah.

Tujuan granulasi :

1.    Supaya sifat alirannya baik (free flowing) granul dengan volume tertentu dapat mengalir teratur jumlah yang sama kedalam mesin pencetak tablet.

2.    Ruang udara dalam bentuk granul jumlahnya lebih kecil jika dibanding bentuk serbuk jika diukur dalam volume yang sama.

3.    Pada saat dicetak, tidak mudah melekat pada stampel (punch) dan mudah lepas dari matris (die).

Cara pembuatan tablet dibagi 3 cara, yaitu granulasi basah, granulasi kering dan kempa langsung.

Granulasi basah

Dilakukan dengan mencampur sampai homogen, lalu dibasahi dengan larutan bahan pengikat, bila perlu ditambah bahan pewarna, setelah itu diayak menjadi granul dan dikeringkan dalam lemari pengering pada suhu 40° - 50° C (tidak lebih dari 60° C).

Granulasi kering / slugging / pre compression

Dilakukan dengan mencampurkan zat berkhasiat, zat pengisi dan zat penghancur, bila perlu ditambahkan zat pengikat dan zat pelicin menjadi massa serbuk yang homogen, lalu dikempa cetak tekanan tinggi, sehingga menjadi tablet besar yang disebut slugs.